艾托格列凈是鈉-葡萄糖轉(zhuǎn)移蛋白2抑制劑。我國上市的鈉-葡萄糖轉(zhuǎn)移蛋白2抑制劑包括達(dá)格列凈、恩格列凈、卡格列凈和艾托格列凈。這些藥物通過抑制腎臟對葡萄糖的重吸收,減少葡萄糖的腎糖閥,促進(jìn)尿液中糖的排出,從而達(dá)到降糖的效果,不引起低血糖。作為最新進(jìn)入中國市場的原始鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑,艾托格列凈在上市同年被納入國家醫(yī)療保險。它是目前醫(yī)療保險目錄中價格最低的原始鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑。
臨床研究表明,糖化血紅蛋白(HBA1)正在減少c)在水平方面,口服艾托格列凈5mg比達(dá)格列凈5mg更有效,艾托格列凈15mg比達(dá)格列凈10mg和恩格列凈25mg更有效,證明艾托格列凈比其他鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑控制血糖更有效。
2型糖尿病患者多合并多種代謝性疾病,如高脂血癥、高血壓、肥胖等。血脂升高會大大增加2型糖尿病患者心血管并發(fā)癥的概率。國外開展的一些大型臨床研究表明,艾托格列凈在降低體重指數(shù)、心血管事故發(fā)生率和腎臟保護(hù)方面有額外的好處。
艾托格列凈的保護(hù)機(jī)制包括降低血脂、改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能、抑制氧化應(yīng)激、抑制炎癥和調(diào)節(jié)細(xì)胞自噬。美國糖尿病學(xué)會發(fā)布的《2021年版糖尿病診療標(biāo)準(zhǔn)》也將艾托格列凈作為2型糖尿病動脈粥樣硬化性心血管疾病、心力衰竭和慢性腎病患者的首選藥物之一。
所有鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)移蛋白2抑制劑都被證明具有明顯的降壓作用,其降壓機(jī)制最初被認(rèn)為是由于利尿劑和容量消耗效應(yīng),后期可能是由于抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)和體重減輕。近年來,國外文獻(xiàn)報道稱,像其他鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑一樣,艾托格列凈可以繼續(xù)降低2型糖尿病患者的血壓水平。艾托格列凈主要降低我國2型糖尿病患者的收縮壓水平,對舒張壓影響不明顯。
在安全方面,由于其獨(dú)特的降糖機(jī)制,鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)移蛋白2抑制劑降低了低血糖的風(fēng)險,但生殖和泌尿系統(tǒng)感染的風(fēng)險增加了。服用期間應(yīng)多喝水稀釋尿液,促進(jìn)尿糖排出,減少感染的發(fā)生。一般來說,艾托格列凈單用或二甲雙胍等降糖藥物可以有效控制糖尿病患者的血糖、血脂和血壓水平,減少心血管事件的發(fā)生。